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甲苯达唑

2019-12-17 11:29:23

Mebendazole  


【性状】

白色、类白色或微黄色结晶性粉末。在甲酸中易溶,在冰醋酸中略溶,在丙酮或氯仿中极微溶解,在水中不溶。


【药理】

(1)药效学:对多种胃肠线虫有高效,对某些绦虫亦有良效,且是为数不多治疗旋毛虫的良药。20世纪80年代用于世界各国的兽医临床。应大力推广。本品能抑制虫体对葡萄糖的摄取。虫体内葡萄糖一般通过被动运转和主动扩散由虫体肠腔液经单细胞层肠壁而至假体腔液,本品能干扰葡萄糖的转运,从而导致虫体糖原耗尽,ATP减少,虫体受抑制死亡。

(2)药动学:本品吸收极少,且很少代谢,内服后,在24~48h内经粪便排泄的原型药物占80%,经尿排泄的约为5%~10%。吸收后药物,仅有极少量以脱羧基衍生物形式排泄。


【用途】

(1)马  对马尖尾线虫、马副蛔虫、马圆形线虫、无齿圆形线虫、普通圆形线虫、多种小型圆形线虫、胎生普氏线虫有良好驱除效果。按15~20mg/kg量,给驴连用5天,对安氏网尾线虫疗效极佳,按上述剂量一次应用,对马叶氏裸头绦虫有效率达96%~99%。治疗量对马大裸头绦虫、大口德拉希线虫、艾氏毛圆线虫、类圆线虫、网尾线虫、蝇柔线虫无效。

(2)羊  治疗量对普通奥斯特线虫、蛇形毛圆线虫、微管食道口线虫、乳突类圆线虫即有极强驱除效果。对其他线虫(如血矛属、古柏属、毛圆属、细颈属、仰口属、夏柏特属、毛首属)除非增大剂量(35mg/kg),否则作用有限。对羊肺线虫作用很弱。

(3)犬、猫  甲苯达唑对犬、猫驱虫谱较广,对犬弓首蛔虫、猫弓首蛔虫、野猫弓首蛔虫、犬鞭虫、犬钩口线虫、欧洲犬钩口线虫、豆状带绦虫、泡状带绦虫、细粒棘球绦虫均有良效。以治疗量连用5天,对上述虫体均有极佳驱除效果。

(4)禽  以60mg/kg药料连用7天,对气管比翼线虫、鸡蛔虫、异刺线虫、毛细线虫成虫及幼虫均有高效。较大剂量(25~50mg/kg)对棘盘赖利绦虫、有轮赖利绦虫驱除率100%。本品对长鼻分咽线虫效果不佳。

感染气管比翼线虫的火鸡,患裂口线虫或混合感染鹅裂口线虫和细颈棘头虫的鸭、鹅,以125mg/kg的药料,连喂14天,症状可全部消失。

(5)野生动物  据国内动物园经验,野生反刍兽,每天按5mg/kg量,连喂14天;野生马族动物,按lmg/kg量连用14天,几乎能使粪便中毛首线虫、毛细线虫、原圆线虫、圆形线虫、马副蛔虫虫卵全部转阴。

国外推荐甲苯达唑治疗野生动物绦虫病方法:灵长类,5~1Omg/kg,连用5天(置水果内);食肉动物,15mg/kg,连用2天;鳍脚类动物,1Omg/kg,连用2天(置鲜鱼中);偶蹄类动物,lOmg/kg,连用3天;偶蹄类及有袋类动物,一次应用15mg/kg。

国外特别强调,甲苯达唑是治疗灵长类动物福氏类圆线虫、粪类圆线虫病的有效药物,控制这些致死性寄生虫病的治疗方案为:先按25mg/kg内服量,一天2次,连用7天,停药7天后,再按50mg/kg量,一天2次。连用7天,再停药7天,最后按25mg/kg量,一天2次,连用7天而结束疗程。

(6)杀灭虫卵  甲苯达唑可抑制粪便中十二指肠钩口线虫、美洲板口线虫和犬钩口线虫虫卵发育,动物接140mg/kg药料、连喂14天,能100%系杀灭在黏膜组织中包囊期旋毛虫幼虫。


【药物相互作用】

脂肪或油性物质,能增加甲苯达唑胃肠道吸收率而使毒性大为增强。


【注意】

(1)长期应用本品能引起蠕虫产生耐药性,而且存在交叉耐药现象。

(2)毒性虽然很小,但治疗量即引起个别犬厌食、呕吐、精神萎顿以展出血性下痢等现象。

(3)甲苯达唑对实验动物具致畸作用,而理应禁用于妊娠母畜。

(4)甲苯达唑药物颗粒的大小,能明显影响驱虫强度和毒性反应,如微细颗粒(<10.62μm)虽然比粗颗粒(<21.27μm)驱虫作用更强,但毒性亦增加5倍。权衡利弊,厂方仍愿将晶粉再球磨成极细粉以增强驱虫效果(甚至能阻止圆线虫幼虫在体内移行)。

(5)能影响产蛋率和受精率,蛋鸡以不用为宜;此外鸽子、鹦鹉因对本品敏感而应禁用。

(6)体药期,羊7天,奶废弃时间24h;家禽14天。


【用法与用量】

内服  一次量  每lkg体重  马8.8mg  羊15~30mg  内服  一次量  犬、猫  体重不足2kg 50mg  体重2kg以上 lOOmg  体重超过30kg  200mg  一日二次  连用5天;

混饲  每1000kg饲料  禽  60~120g  连用14天



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