Aminophylline
【性状】
白色或微黄色的颗粒或粉末,易结块,微有氨臭,味苦;在空气中吸收二氧化碳并分解成茶碱,在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。水溶液呈碱性反应。
【药理】
药效学 本品为茶碱与乙二胺的复合物,内含茶碱84%~87.4%,乙二胺可增强茶碱的水溶性,生物利用度和作用强度,其作用是抑制磷酸二酯,使cAMP的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP比值,并能调节平滑肌细胞内Ca2+浓度,抑制组胺、前列腺素等过敏介质的释放和作用,促进儿茶酚胺释放,起间接激动β受体的作用,故可直接松弛支气管平滑肌,解除支气管平滑肌痉挛,缓解支气管黏膜的充血水肿,发挥相应的平喘功效。
【药物相互作用】
(1)与克林霉素、红霉素、四环素、林可霉素合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应在给药前后调整本品的用量。
(2)与其他茶碱类药合用时,不良反应会增多。
(3)酸性药物可增加其排泄,碱性药物可减少其排泄。
(4)与儿茶酚胺类及其他拟交感神经药合用,能增加心律失常的发生率。
【用途】
用于缓解气喘症状。
【注意】
(1)本品碱性较强,局部刺激性较大,内服可引起恶心、呕吐等反应,肌注会引起局部红肿疼痛。
(2)静注或静滴如用量过大,浓度过高或速度过快,都可强烈兴奋心脏和中枢神经,故需稀释后注射并注意掌握速度和剂量。
(3)肝功能低下,心衰患畜宜慎用。
【用法与用量】
肌内、静脉注射 一次量 马、牛1~2g,羊、猪0.25~0.5g 犬0.05~0.1g 内服 一次量 每lkg体重 马5~10mg犬、猫lO~15mg 每1L水 鸡50mg 连用3~5日
【制剂与规格】
氨茶碱注射液(1)2mL:0.25g (2)2mL:0.5g (3)5mL:1.25g
氨茶碱片剂(1)0.05g (2)0.1g (3)0.2g
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