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喹诺酮类

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乳酸诺氟沙星

Norfloxacin lactate

【性    状】类白色或淡黄色结晶粉末。

化学名:1-乙基-6-氟-1.4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐。

【药理作用】

1、药效学:本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰氏阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具有良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

2、药动学:口服吸收迅速,广泛分布于各种组织、体液中,如杆、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汗痰液、水疱液、血尿液等,血清蛋白激活率为10%-15%,消除半衰期(t1/2β)为3-4小时,tmax为1小时,cmax为1.6μg/ml,F为60%。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%-32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%-30%。

3、药物相互作用:

①本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(T1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。

②丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

③本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。

④多种维生素、或其他含铁,锌、离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收。

【适 应 症】

用于敏感菌感染引起的畜禽胃肠道,泌尿道和呼吸道疾病:如猪 红、黄、白痢,畜禽大肠杆菌病,伤寒、副伤寒、急慢性呼吸道感染,传染性鼻炎等。鱼类细菌性疾病。

【用法与用量】

禽:每5g溶于100---120公斤水中,供禽饮用,连用三天。猪:每5g拌料50---70公斤,混匀喂饲,连用三天。鱼:按每100KG鱼重用 6克,拌料饲喂。

【不良反应】

1、肠道反应较为常见:可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、神经系统反应。

3、过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。

4、偶可发现:(1)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(2)静脉炎。(3)结晶尿,多见于高剂量应用时。

【注意事项】

1、大剂量应用或尿PH值在7以上时可发生结晶尿。宜多饮水。

2、能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。

3、氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。如发生光敏反应需停药。

【停 药 期】肉鸡、猪:28天;奶牛、产蛋鸡7天。

【规    格】含乳酸诺氟沙星不少于98%   1kg/桶、25kg/桶。

【贮    藏】避光、阴凉、干燥处保存。


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