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β-内酰胺类

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氨苄西林钠

Ampicillin Sodium

为半合成的广谱青霉素。

【性状】白色或类白色的粉末或结晶;无臭或微臭,味微苦;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值应为8~10。

【药理】

(1)药效学  对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状杆菌、梭杆菌,丹毒丝菌、放线菌、李斯德氏菌等的作用与青霉素近似。能被青霉素酶破坏,对耐青霉素金葡菌无效。由于青霉素侧链a位引入氨基后,使抗革兰氏阴性菌的活性增强,从而对多种革兰氏阴性菌如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作用,但易产生耐药性。多数克雷伯菌、绿脓杆菌对本品耐药。

(2)药动学  本品对胃酸相当稳定,内服后吸收良好,单胃动物约可吸收30%~55%,食物可降低其吸收速率和数量。给犊牛(2~6周龄)混于乳中投喂1g,3h达血药峰浓度(0.67μg/ml,),持续2h后缓慢下降,如在禁食后投喂1g,2h达峰浓度(3.15μg/mL),随之迅速降低。鸡按每kg体重50mg量一次内服,lh达血药峰浓度,血中有效抑菌浓度维持5~6h。

本品注射后吸收迅速,血药浓度高,但下降亦快。给犊牛静脉注射(5mg/kg)后5min出现血药峰浓度(16.2μg/mL),2h降到lμg/mL;肌内注射或皮下注射的起始浓度较低,即使增大剂量(12mg/kg)也不能产生比静脉注射(5mg/kg)高的血药浓度。成年黄牛按10mg/kg肌内注射后,5min血药浓度可达14.54μg/mL,于14min达血药峰浓度18.46μg/mL,猪接6.6mg/kg肌内注射,1h血中浓度达5.7μg/mL,随之很快下降,6h即大部分消失。如按10mg/kg肌内注射则于13min,血中达峰浓度12.06μg/mL。

本品的Vd,犬为0.3L/kg,猫为0.167L/kg。可分布于肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和胸水、腹水、关节液中,其在脑脊液中含量较低(血浓度在24.9μg/mL时,脑脊液浓度为0.8μg/mL,脑脊液是血液浓度的4.4%),但脑膜有炎症时,脑脊液浓度可上升为血液浓度的9.1%~12.7%。本品易透过胎盘,静脉注射后0.5~lh,胎儿的血药浓度接近于母体血药浓度。关节有炎症时,其在关节液中的浓度可达到或超过血药浓度。本品约有20%与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。乳汁中含量低。

主要通过肾小管排泌,在尿中排出,部分在体内代谢为无活性的青霉素唑酸而排泄。其消除半衰期较短,猪为1.06h,黄牛0.98h,犬、猫0.75~1.33h,故体内消除较快。

【用途】

主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等;马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等;猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等;羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。

【药物相互作用】参见青霉素钠。

(1)本品溶液与下列药物有配伍禁忌:琥珀氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸多黏菌素B、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C等。

(2)本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制;大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强。庆大霉素能加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

【注意】参见青霉素钠。

(1)对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。

(2)对青霉素过敏的动物禁用,成年反刍动物禁止内服;马属动物不宜长期内服。

(3)本品溶解后应立即使用。其稳定性随浓度和温度而异,即两者愈高,稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液的效价能保持7天。

(4)在酸性葡萄糖溶液中分解较快,有乳酸和果糖存在时亦使稳定性降低,故宜以中性液体作溶剂。 

(5)体药期,牛6日,猪15日。牛奶废弃期2日。

【用法与用量】

内服  一次量  每lkg体重  犬、猫20~30mg  一日2~3次

混饮  每1L水禽600mg

肌内、静脉注射一次量每lkg体重  家畜10~20mg  一日2~3次  连用2~3日

【制剂与规格】

注射用氨苄西林钠(1)0.5g  (2)lg  (3)2g

氨苄西林钠胶囊(1)0.25g  (2)0.5g

氨苄西林钠可溶性粉lOOg:55g


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