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β-内酰胺类

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氨苄西林钠舒巴坦钠

AMPICILLIN SODIUM AND SULBACTAM SODIUM 

适应症:

本品适用于产(内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染,对需氧菌与厌氧菌混合感染,特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。 

性状: 

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。 

药理毒理: 

氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成内酰胺酶抑制药,两药联合后,不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏,而且还扩大其抗菌谱,对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。 

药代动力学: 

静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度(Cmax)分别为109~150mg/L和44~88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为8~37mg/L和6~24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2()均为1小时左右。给药后8小时两者约75%~85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%,舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。 

药物相互作用: 

1.本品与下列药品有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、 链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、 多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、 多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、 葡萄糖酸钙、 维生素B族、维生素C、 含有氨基酸的营养注射剂、 多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠,这些药物可使氨苄西林的活性降低。 

1.别嘌醇与本品合用时,皮疹发生率显著增高,尤其多见于高尿酸血症,故应避免与别嘌醇合用。

3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄,因此与本品合用时使其血药浓度增高,排泄时间延长,毒性也可能增加。 


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