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β-内酰胺类

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丙磺舒

拼音名:Binghuangshu 

英文名:Probenecid 

分子式、分子量: C13H19NO4S 285.36 

本品为对-[(二丙氨基) 磺酰基] 苯甲酸。按干燥品计算,含C13H19NO4S不得少于98.5%。水溶性丙磺舒含量大于40%。

[性状]本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中几乎不溶,钠盐溶于水;在稀氢氧化钠溶液中溶解,在稀酸中几乎不溶。水溶性丙磺舒溶于水。

[药理与应用]本品为化学合成的苯甲酸衍生物。能抑制肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸排泄,降低血浆尿酸盐的浓度。可用于慢性痛风,对急性痛风无效(因无镇痛及消炎作用)。又能抑制青霉素类、头孢菌素类、对氨基水杨酸、氨苯砜等药物的排泄,故与青霉素、头孢菌素等合用,可增加血药浓度,延长其药效,并可减少其药量。临床用于治疗与高尿酸血症有关的痛风性关节炎。也可作为青霉素、头孢菌素等治疗的增效剂,以提高此类药物的血药浓度。

[用法]

1.治疗痛风、高尿酸血症:口服,马、牛每次1.25-2.5G,羊、猪0.5g,

鸡40MG,猫、狗60MG,每日两次。

2.增强青霉素、头孢菌素的作用:按1份丙磺舒(按纯品计):3.5份青霉素、头孢菌素类比例配伍。

3、与氟喹诺酮类药物联用,丙磺舒可降低肾清除率,使氟喹诺酮类血药浓度升高。

4、与抗病毒药物联合应用:阿昔洛韦,缬昔洛韦及齐夫多定(AZT),丙磺舒可明显提高阿昔洛韦或AZT在脑脊液的浓度,丙磺舒通过影响肝.肾转运,使新一代抗病毒药缬昔洛韦及其代谢物阿昔洛韦的峰浓度分别增加23%和22%,使药一时曲线下面积增加22%和48%. 

西多福韦(cidofovir)与丙磺舒联用治疗AIDS病人的细胞巨化病毒和耐西多福韦的疱疹病毒,主要是降低西多福韦引起的肾毒性.

5、作用于叶酸的药物:丙磺舒可加强一些作用于叶酸的药物如周效磺胺,乙胺嘧啶,氨苯砜及氯喹等对原虫的杀灭活性,特别是对耐药的原虫株,显示出丙磺舒的协同效应,其机制可能是丙磺舒降低了原虫对叶酸的摄入. 

6、地西泮:降低地西泮的体内清除率,增强镇静作用。

7、水溶性丙磺舒专为生产可溶性制剂而设计。

[注意]

(1)不良反应有轻度胃肠反应、药热、皮疹。

(2)在服用本品同时,加服碳酸氢钠,并大量饮水,以防止尿酸盐在泌尿道沉积,形成尿结石。

(3)肾功能减退者,对磺胺药有过敏反应者忌用(因本品与磺胺有交叉过敏反应)。


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