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β-内酰胺类

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舒巴坦鈉

Sulbactam

【药物别名】

青霉烷砜、青霉砜、舒巴克坦钠、陪他美Penicillanic Acid Sulfone

【分子式成分】

化学名:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。分子式:C8H10NNaO5S。分子量:255.23。性状:舒巴坦钠为白色或类白色结晶性粉末;微有特臭,味微苦。在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶。舒巴坦为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂,由合成法制取。本品为舒巴坦钠盐,按无水物计算,含舒巴坦(C8H11NO5S)应不得少于88.6%

【配伍】

氨苄西林钠/舒巴坦钠=1:2    头孢呱酮钠/舒巴坦钠=1:1

【药理毒理】

本品为β内酰胺酶抑制剂,对β内酰胺酶有抑制作用,可使青霉素类及头孢菌素类药物免遭酶的破坏,大大加强了抗菌活力。对葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、嗜血杆菌及拟杆菌等的抗菌活性显著增强。 

【药动学】

舒巴坦钠口服后吸收差。肌内注射0.5和1.0g,半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/mL。30分钟静脉滴注舒巴坦钠0.5和1.0g,血药峰浓度分别为20和43μg/mL。半衰期为1小时。同时给予氨苄西林,舒巴坦血清浓度变化不大。药物吸收后分布广泛,可渗入女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等中,舒巴坦也可透过胎盘屏障,乳汁中亦可检出舒巴坦。本品主要经肾随尿液排出。注射给药后6小时,约70%的药物以原形经尿液排出,24小时尿中排出量为给药量的85%。 

【适 应 证】

呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、骨和关节部位感染和腹部感染以及败血症等治疗。

【相互作用】

1.舒巴坦钠与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用时有协同抗菌作用。可使对青霉素类和头孢菌素类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的最小抑菌浓度(MIC)降到敏感范围之内。

2.舒巴坦钠与氨基糖苷类抗生素合用时,有协同抗菌作用。

3.丙磺舒可减少舒巴坦经肾的排泄,两者合用时可升高舒巴坦的血药浓度。

4.别嘌醇与舒巴坦钠合用可使皮疹发生率增高。

【用法用量】

目前国内生产的舒巴坦钠产品主要为供静脉或肌内注射用的氨苄西林钠/舒巴坦钠、头孢呱酮钠/舒巴坦钠联合制剂。

【贮法】

室温下,避光、密闭、防潮保存。

【给药说明】

1.舒巴坦钠与氨基酸输液、血液制品、蛋白水解物属配伍禁忌。

2.舒巴坦钠与氨基糖苷类抗生素属配伍禁忌,联用时,严禁将二者混合于同一溶器中。

3.舒巴坦钠在糖类溶液中稳定性较差,溶液应现配现用。肌内注射溶液应在配制后1小时内用完。

4.本品肌内注射给药时应作深部肌注,并配以0.5%利多卡因溶解以减少疼痛。 


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