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氨基糖甙类

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硫酸庆大霉素

Gentamycin Sulfate

【性状】

庆大霉素由放线菌属小单孢菌(Micromonospora purpura)所产生,由C1,C1α及C2三种成分组成,它们的抗菌活性及毒性基本一致。常用其硫酸盐。本品按无水物计算。每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位。效价测定1000庆大霉素单位相当于lmg的庆大霉素。白色或类白色的粉末;无臭,有引湿性。在水中易溶,在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶。4%水溶液的pH值应为4.0~6.0。

【药理】

(1)药效学

对多种革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌等)及金黄葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)均有抗菌作用。多数链球菌(化脓链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(类杆菌属或梭状芽胞杆菌属)、结核杆菌、立克次体、真菌和病毒等对本品耐药。

(2)药动学

本品内服或子宫内灌注很少吸收。肌内注射后吸收迅速而完全。在O.5~1h内产生血药峰浓度(马0.63h、水牛1.35h、黄牛0.65h、奶山羊1.18h、猪0.97h)。皮下注射后血药峰浓度期稍有延缓。局部冲洗或局部应用后亦可经体表吸收一定量。皮下或肌内注射的生物利用度一般达90%。

吸收后主要分布于细胞外液,可在腹水、胸水、支气管分泌物、胆汁、心包液、关节液、脓液中出现。在肝脏、淋巴结和肌肉组织中的浓度与血清中相仿。本品不易透过正常血脑屏障。其表观分布容积为:成年犬、猫0.15~0.3L/kg、马0.26~0.58L/kg、黄牛0.14L/kg。新生畜和幼畜由于细胞外液部分偏多,因而在分布容积上亦明显较大。可透过胎盘组织,在胎畜中的浓度约为母体中的15%~50%。

主要经肾小球过滤而在尿中排泄,约占投药量的40%~80%。其消除半衰期为马1.82~3.25h、犊2.2~2.7h、绵羊2.4h、母牛1.8h、猪1.9h、兔1h,犬、猫0.5~1.5h、水牛2.30h、黄牛3.17h、奶山羊2.29h。

【用途】

用于敏感菌引起的败血症、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、乳腺炎及皮肤、软组织感染。内服不吸收,用于肠道感染。

【药物相互作用】【注意】参见本节前言及硫酸链霉素。

(1)本品与青霉素G联合,对链球菌具协同作用。

(2)有呼吸抑制作用,不可静脉推注。

(3)休药期,猪肌内注射40日;内服3~10日。

【用法与用量】

内服  一日量  每lkg体重  驹、犊、仔猪、羔羊10~15mg 2~3次分服 

肌内注射  一次量  每1kg体重  家畜2~4mg  犬、猫3~5mg  一日2次  连用2~3日

【制剂与规格】

硫酸庆大霉素片(1)20mg(2万单位)  (2)40mg(4万单位)

硫酸庆大霉素注射液(1)2mL:O.08g(8万单位)  (2)5mL:0.2g(20万单位)  (3)10mL:0.2g(20万单位)  (4)lOmL


:0.4g(40万单位)


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