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大环内酯类

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硫氰酸红霉素

Erythromycin Thiocyanate

本品为红霉素的硫氰酸盐。按干燥品计算,每lmg的效价不得少于750红霉素单位。

【性状】

白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。在甲醇、乙醇中易溶,在水、氯仿中微溶。0.2%水溶液的pH值应为6.0~8.0。

【药理】【用途】【药物相互作用】【注意】参见红霉素。休药期鸡3日,产蛋期禁用,

【用法与用量】

混饮  每1L水  鸡125mg(以硫氰酸红霉素计)连用3~5日

附:红霉素(Erythromycin)

【性状】

由链霉菌(Streptomyces erythreus) 的培养滤液中取得。药用其游离碱及盐类如乳糖酸红霉素、硫氰酸红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素等。红霉素按无水物计算,每1mg效价不得少于920红霉素单位。为白色或类白色结晶或粉末;无臭;味苦;微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解。0.066%水溶液的pH值应为8.O~10.5。其干燥状态或在中性和弱碱性液中较为稳定,而在酸性条件下不稳定,pH值低于4时迅即破坏。

【药理】

(1)药效学:抗菌谱近似青霉素,对革兰氏阳性菌如金葡菌(包括耐青霉素菌株)、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌、李斯特氏菌、腐败棱菌、气肿疽梭菌等均有较强的抗菌作用。敏感的革兰氏阴性菌有流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、布鲁氏菌、巴斯德氏菌等,不敏感者大多为肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等。此外。对弯杆菌、某些螺旋体、支原体、立克次体和衣原体等也有良好作用。

细菌对红霉素已出现不断增长的耐药性,使用疗程较长还可出现诱导性耐药。细菌常因23s核糖体RNA上的腺嘌岭残基转录后甲基化而对红霉素耐药。此外,阻止药物穿透细菌细胞膜也可发生耐药。

(2)药动学:红霉素内服能吸收,但可被胃酸破坏。猪按每lkg体重50mg量喂服红霉素肠溶片,1h达血药峰浓度,有73%的猪在血中较长时间地维持大于1μg/mL的浓度。给猪静脉注射乳糖酸红霉素(8mg/kg)后5min血浓度为7.62/μg/mL,1h后降至lμg/mL,6h仅存0.O6μg/mL。同量给黄牛一次静脉注射,0.08h血清浓度为14.09μg/mL,1h降至2.88μg/mL,6h尚存0.50μg/mL。

产蛋鸡肌注25mg/kg后0.5h达血药峰浓度(1.3μg/mL),口服lOOmg/kg后1h达血药峰浓度(0.59μg/mL),在饮水中投喂(0.5~lg/L)血中浓度甚低(0.08~O.76μg/mL)。

红霉素能广泛分布到各种组织和体液中,其表观分布容积为猪3.3L/kg,黄牛为1.62L/kg。在肝和胆汁中含量最高,而在脑脊液中最低。

红霉素在肝内有相当量被灭活,主要经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,少量以原形经尿排泄。其消除半衰期为猪1.21h,黄牛1.97h。

【用途】

主要用于耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等。对鸡支原体病(慢性呼吸道病)和传染性鼻炎也有相当疗效。也可配成眼膏或软膏用于皮肤和眼部感染。红霉素可作为青霉素过敏动物的替代药物。

【相互作用】

(1)红霉素对氯霉素和林可霉素类的效应有拮抗作用,不宜同用。

(2)β-内酰胺类药物与本品(作为抑菌剂)联用时,可干扰前者的杀菌技能。故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疫患时,两者不宜同用。

【注意】忌与酸性物质配伍。内服易被胃酸破坏,可用肠溶片或耐酸的依托红霉素。

【用法与用量】内服,一次量:每lkg体重,犬、猫10~20mg,一日2次,连用3~5日。


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