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大环内酯类

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泰乐菌素

(Tylosin) 

由链霉菌(Streptvmyces fadiae)的类似菌株培养液中取得。按干燥品计算,每1mg效价不得少于830泰乐菌素单位。

【性状】

白色至浅黄色粉末。在甲醇中易溶,在乙醇、丙酮、氯仿中溶解,在水中微溶,其盐类易溶于水,水溶液在25℃、pH值为5.5~7.5中可保存3个月不减效。

【药理】

(1)药效学:抗菌作用机理和抗菌谱与红霉素相似。对革兰氏阳性菌和一些阴性菌有效。敏感菌有金黄葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、化脓棒状杆菌等。对支原体属特别有效,是大环内醋类中抗支原体作用最强的药物之一。

(2)药动学:酒石酸泰乐菌素内服后易从胃肠道(主要是肠道)吸收。给猪内服后lh即达血药峰浓度。磷酸泰乐菌素则较少被吸收。泰乐菌素碱基注射液皮下或肌内注射能迅速吸收。泰乐菌素吸收后同红霉素一样在体内广泛分布,注射给药的脏器浓度比内服高2~3倍,但不易透入脑脊液。小动物的分布容积为1.7L/kg。泰乐菌素进入乳汁中的浓度约为血清浓度的20%。由于药物在体内经肝肠循环再吸收,故鸡在内服6h后,其血浓度和脏器浓度常高于1h的浓度。泰乐菌素以原型在尿和胆汁中排出。小动物的消除半衰期为0.9h,新生犊牛为2.3h,而2月龄以上犊牛为1.1h。猪的排泄速度比家禽快。

【用途】

主要用于防治猪、禽支原体病,如鸡的慢性呼吸道病和传染性窦腔炎及猪的支原体肺炎和支原体关节炎。对敏感菌并发的支原体感染尤为有效。本品也用于治疗牛巴斯德氏菌引起的肺炎、运输热和化脓放线菌引起的腐蹄病以及猪巴斯德氏菌引起的肺炎和猪痢疾密螺旋体引起的下痢。

【药物相互作用】

参见红霉素。

【注意】

(1)本品的水溶液遇铁、铜、铝、锡等离子可形成络合物而减效。

(2)细菌对其他大环内酯类耐药后,对本品常不敏感。

(3)本品较为安全。鸡皮下注射有时仅发生短暂的颜面肿胀,猪亦偶见直肠水肿和皮肤红班、瘙痒等反应。猪口服LD50>5g/kg,肌内注射LD50lg/kg。仔猪过量有休克和死亡的报道。犬能耐受800mg/kg的剂置,长期(2年)内服400mg/kg未见器官毒性。

(4)产蛋母鸡和泌乳奶牛禁用。马属动物注射本品易致死,禁用。

(5)休药期,注射牛21日,产奶牛禁用。猪14日。

【用法与用量】

泰乐菌素片,内服一日量,每1公斤体重,犬、猫20~40毫克(效价),分3~4次。

泰乐菌素注射液,肌内注射一次量,每1公斤体重牛2~4毫克(效价),猪2~8毫克(效价),犬、猫6~20毫克(效价),一日1次。

注射酒石酸泰乐菌素,皮下或肌内注射,一次量,每1公斤体重,猪、禽5~13毫克(效价)。

酒石酸泰乐菌素可溶性粉,混饮,每1升饮水中,鸡0.5克(效价),连饮5~7日。产蛋期禁用,宰前5天停止给药。

磷酸泰乐菌素预混剂,混饲,每1000公斤饲料猪10~100克(效价),鸡4~50克(效价),注意宰前5天停止给药。


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