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异烟肼

(雷米封)

isoniazid,INH

【性状】 本品为无色结晶或白色至类白色的结晶性粉末;无臭,味微甜后苦;易溶于水,遇光渐变质。本品为4-吡啶甲酰肼。按干燥品计算,含C6H7N3O不得少于99.0%。

【抗菌作用】异烟肼对结核杆菌有高度选择性,抗菌力强,在试管中0.025~0.05mg/L的浓度即可抑菌,较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。单用时结核杆菌易产生耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性,如与其他抗结核病联用,则能延缓耐药性的发生并增强疗效。抗菌机制可能是抑制分枝菌酸(mycolicacid)的合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分,因此异烟肼对其他细菌无作用。

【体内过程】口服吸收快而完全,1~2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体液和组织中,当脑膜发炎时,脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强,可渗入关节腔,胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中,也易透入细胞内,作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等,最后与少量原形药一起由肾排出,异烟肼乙酰化的速度有明显的动物种类和个体差异。分为快代谢和慢代谢型,前者尿中乙酰化异烟肼较多,后者尿中游离异烟肼较多。

【临床应用】适用于各种类型的结核病,多与链霉素、利福平等合用,以减少细菌耐药性的产生,并由于协同作用而提高疗效。可用治疗家畜结核病、牛伪结核病等。此外,还可用于母禽醒抱。

【用法用量】

1、配合链霉素等内服日量:牛1-3g;羊0.2-0.5g,分三次服。母禽醒抱用量:100mg/次,每日上午下午各一次。

2、配合利福平等用:利福平:异烟肼(3:2)利福平:异烟肼(2:1),按利福平量计:

(1)内服:牛0.5-2克/次,羊0.1-0.5克/次。

(2)混饲: 每1000kg饲料 鸡80g-100g,鸭100g-150g 连用5天。

(3)混饮: 每100L水 鸡4g-6g,鸭5g-7.5g,一日二次 连用3-5日(饮水用水溶利福平,用量以纯粉计)。

【停 药 期】食用动物28天,产蛋禽7天


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